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クラーレ化合物

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Anonim

Curare、有機化合物のアルカロイドファミリーに属する薬物、その誘導体は主に骨格筋弛緩薬として現代医学で使用されており、特定の種類の手術、特に胸部と腹部の手術では全身麻酔と同時に投与されます。クラーレは植物起源です。その供給源には、さまざまな熱帯アメリカ植物が含まれます(主に、Menispermaceae科のコンドロデンドロン種とLoganiaceae科のストリクノス種)。南アメリカのインディアンによる野生のゲームの捕獲を助けるために、クラレの粗雑な準備は矢の毒として長い間使用されてきました。名前curareは、「毒」を意味するインドの単語のヨーロッパの解釈です。インドの言葉は、オウララ、ウラリ、ウラリ、ウオラリ、ウオラリのようにさまざまに表現されています。

原油クラーレは、粘り気があり固い粘りがあり、芳香のあるタール状の臭いがある、樹脂状の暗褐色から黒色の塊です。クラーレの生の準備は、それらに使用されたコンテナーに従って分類されました:陶器の瓶の鍋のクラーレ、竹の管のクラーレ、ひょうたんのひょうたんのクラーレ。チューブキュラーは最も有毒な形態であり、通常は木質のブドウの木であるストリクノストキシフェラから調製されました。

現代医学では、クラーレは神経筋遮断薬として分類されています。神経筋接合部(神経線維と筋細胞の間の化学的伝達部位)で神経伝達物質アセチルコリンと競合することにより、骨格筋に弛緩を生じさせます。アセチルコリンは通常、筋肉の収縮を刺激する働きをします。したがって、キュラーによる神経筋接合部での競争は、神経インパルスが骨格筋を活性化することを防ぎます。その競争力のある活動の主な結果は、深いリラクゼーションです(脊椎麻酔によってもたらされるものにのみ匹敵します)。つま先、耳、目の筋肉で弛緩が始まり、首や四肢の筋肉、そして最後に呼吸に関係する筋肉へと進みます。致死量では、死亡は呼吸麻痺によって引き起こされます。

クラーレ製剤の薬理作用に関与する主要なアルカロイドはツボクラリンで、1897年にチューブクラーレから最初に分離され、1935年に結晶形で得られました。南アメリカのツルの樹皮と茎から分離された塩化ツボクラリン(塩化d-ツボクラリンとして)コンドロデンドロン・トメントスムは、医学で最初に使用された形でした。それは、1942年に最初に全身麻酔に使用されました。より純粋な製品であるチュバリンが数年後に入手可能になりました。ツボクラリンは筋弛緩薬として非常に効果的ですが、その使用を制限する重大な低血圧(血圧の低下)も引き起こしました。それは主に、アトラクリウム、パンクロニウム、ベクロニウムを含む様々なクラーレのような薬に取って代わられました。

全身麻酔下で骨格筋の弛緩を誘発することに加えて、気管内挿管(気管内にチューブを挿入して意識不明または呼吸できない人の上部気道を開いたままに保つためのチューブの挿入)を促進する緩和剤として、特定のキュラールアルカロイドが広く採用されていますまたは彼女自身)。薬は、破傷風で起こるものなど、さまざまな筋肉の収縮とけいれんを和らげるためにも使用されています。アセチルコリン活性がすでに低下している重症筋無力症などの神経筋障害の患者は、クラーレ様薬物の影響に非常に敏感です。

クラーレアルカロイドは最小限の濃度の麻酔薬で効果を発揮します。これにより、患者は迅速に回復し、術後の肺炎や全身麻酔下の手術に伴うその他の合併症のリスクを軽減できます。それらの効果はまた、神経終末でのアセチルコリンの破壊を防ぐネオスチグミンなどの抗コリンエステラーゼの投与によって逆転させることができます。